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Le Prix Nobel de chimie récompense les travaux sur des récepteurs cibles de nombreux médicaments

Ludovic Fery
Le Prix Nobel de chimie récompense les travaux sur des récepteurs cibles de nombreux médicaments

Illustration du rôle des GPCR.

© Nobel prize

Deux biochimistes ont reçu le prix Nobel de chimie pour leur découverte d’une famille de récepteurs cellulaires. Les applications de leurs travaux concernent principalement l’industrie pharmaceutique, et le développement de médicaments plus spécifiques.

Grâce à certains récepteurs, nos cellules sont des capteurs très sensibles de l’environnement : lumière, goût, odeur, hormones... Ils sont regroupés au sein d’une même famille, celle des récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), identifiée puis décrite par Robert Lefkowitz et Brian Kobilka.


                       

                         Illustration du rôle des GPCR en cas de stress
                                        (Source : Nobelprize.org)


Les travaux de ces deux chercheurs américains, récompensés le 10 octobre 2012 par le prix Nobel de chimie, sont loin d’être exclusivement fondamentaux : « les GPCR sont une cible pour quasiment la moitié des médicaments », dit Rodolphe Fischmeister, directeur du laboratoire INSERM Signalisation et physiologie cardiaque à Châtenay-Malabry (92), qui étudie un sous-type particulier de ces récepteurs.

C’est à ces recherches que l’on doit en particulier le développement des bêta-bloquants, et de certains anti-dépresseurs.

Les retombées sont encore d’actualité aujourd’hui. Un médicament ciblant un GPCR précis peut en activer un autre, du fait de la proximité de structure entre deux molécules, et provoquer alors des effets indésirables. « En 2007, Brian Kobilka a décrypté la structure du récepteur béta-2-adrénergique. Avec ce modèle, l’industrie pharmaceutique peut développer un médicament ciblé pour tel ou tel récepteur, en évitant les effets secondaires ». 

Ludovic Fery

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